Биоматериал: Венозная кровь

Эверолимус (Everolimus) - иммунодепрессант, противоопухолевое средство, ингибитор mTOR-киназы. Является механической мишенью ингибитора рапамицина (mTOR), который обладает антипролиферативными и антиангиогенными свойствами, а также уменьшает объем липомы у пациентов с ангиомиолипомой. Снижает синтез белка и пролиферацию клеток, связываясь с FK-связывающим белком-12 (FKBP-12), внутриклеточным белком, с образованием комплекса, ингибирующего активацию mTOR cерин-треонинкиназы. Также уменьшает ангиогенез путем ингибирования экспрессии сосудистого эндотелиального фактора роста (VEGF) и гипоксииндуцируемого фактора (HIF-1). Абсорбция быстрая. Метаболизируется CYP3A4 в печени. Максимальная концентрация в крови достигается в течение 1-2 часов. С белками крови связывается примерно 74%. Период полувыведения составляет примерно 30 часов. Выводится с калом (примерно 80%) и мочой (примерно 5%). При применении препаратов эверолимуса, показанных к применению с целью иммуносупрессии при трансплантации почки, сердца, печени: 3-8 нг/мл. Целевые минимальные равновесные концентрации могут варьировать в зависимости от типа трансплантата, сопутствующей иммуносупрессии, клинических протоколов и времени после трансплантации. При применении препаратов эверолимуса, показанных к применению для пациентов с субэпендимальными гигантоклеточными астроцитомами, ассоциированными с туберозным склерозом, при невозможности выполнения хирургической резекции опухоли и в качестве адъювантной терапии при рефрактерной эпилепсии, ассоциированной с туберозным склерозом, у пациентов в возрасте старше 2 лет: 5-15 нг/мл. Интерпретация результата для изменения дозы назначенного препарата, изменения кратности приема и корректировка терапии должна проводится лечащим врачом, в комплексе с анализом клинических данных. Токсический уровень: 15 нг/мл.