Биоматериал: Плазма крови

Исследование направлено на определение концентрации леводопы в плазме крови. Леводопа — это противопаркинсоническое средство. Является левовращающим изомером диоксифенилаланина — предшественника дофамина, в который леводопа превращается под влиянием фермента допа-декарбоксилазы. Противопаркинсоническое действие леводопы обусловлено ее превращением в дофамин непосредственно в центральной нервной системе (ЦНС), что приводит к восполнению дефицита дофамина в ЦНС. Однако большая часть поступившей в организм леводопы превращается в дофамин в периферических тканях. Образовавшийся в периферических тканях дофамин не участвует в реализации противопаркинсонического эффекта леводопы, так как не проникает в ЦНС, кроме того, он вызывает большинство периферических побочных эффектов леводопы. В связи с этим леводопу целесообразно комбинировать с ингибиторами периферической допа-декарбоксилазы (например, карбидопа, бенсеразид), что позволяет существенно снизить дозу леводопы и выраженность побочных эффектов. При приеме внутрь быстро абсорбируется из желудочно-кишечного тракта (ЖКТ). Всасывание зависит от скорости эвакуации содержимого желудка и от pH в нем. Наличие пищи в желудке замедляет всасывание. Некоторые аминокислоты пищи могут конкурировать с леводопой за абсорбцию из кишечника и транспорт через гематоэнцефалический барьер (ГЭБ). Cmax в плазме крови достигается через 1–2 часа после приема внутрь. Только 1–3% активного вещества проникает в мозг, остальная часть метаболизируется экстрацеребрально, в основном путем декарбоксилирования с образованием дофамина, который не проникает через ГЭБ. Около 75% выводится с мочой в виде метаболитов в течение 8 часов. Побочные эффекты, которые может вызывать леводопа, включают ортостатическую гипотензию, тошноту, головокружение, сонливость, самопроизвольные движения. Регулярный мониторинг дозировки и состояния пациента важен для оптимизации лечения и минимизации побочных эффектов.